商 品 名：佩乐能（Peg-Intron ^TM）
通 用 名：聚乙二醇干扰素α-2b注射剂
公司名称：先灵葆雅公司
药物分类：免疫调节剂

产品描述
　　用于配制注射液的本品冻干粉至少每支含50μg、80μg、100μg、120μg、150μg的聚乙二醇干扰素α-2b，它是重组人干扰素α-2b 与单甲氧基聚乙二醇的一种共轭物。用提供的溶剂可配制成0.5ml/支的注射液。
　　本品冻干粉中含有磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、蔗糖及聚山梨醇酯80等作为赋形剂。溶剂为灭菌注射用水。

药理作用
　　在体内与体外研究表明，聚乙二醇干扰素α-2b的生物活性来自于其组成成分重组人干扰素α-2b。
　　干扰素在细胞表面通过与特异性细胞膜受体结合而发挥其细胞活性。对其它干扰素的研究表明，干扰素具有种属特异性。在某些灵长类，如恒河猴，在给予人I型干扰素后，具有药效学响应。
　　干扰素一旦与细胞膜结合后，可启动一系列复杂的细胞内过程，包括某些酶的诱导。据认为这一过程至少是干扰素细胞应答的部分原因，包括在感染了病毒的细胞内抑制病毒复制、抑制细胞增殖以及增强巨噬细胞吞噬活动、增加淋巴细胞对靶细胞的特异性细胞毒性等一系列免疫调控活动。所有这些过程均产生了干扰素的治疗效应。
　　重组人干扰素α-2b无论是在体内还是体外，均抑制病毒复制。尽管抗病毒作用的确切机制尚不清楚，它可能与宿主细胞代谢的改变有关。此作用可抑制病毒复制，或者在病毒复制时子代病毒粒子不能离开细胞。

药代动力学
　　聚乙二醇干扰素α-2b是具有聚乙二醇改良特征的一种干扰素α-2b衍生物，主要由单聚乙二醇化的重组人干扰素α-2b所组成。聚乙二醇干扰素α-2b的血浆半衰期较干扰素α-2b为长。聚乙二醇干扰素α-2b的Cmax和AUC测量呈剂量相关性增加。皮下给药之后，最大血清浓度（Cmax）出现在用药后15-44小时，并可维持达48-72小时。平均表观分布容积为0.99 l/kg。多次用药后可出现免疫反应性干扰素累积。
　　聚乙二醇干扰素α-2b的平均消除半衰期（SD）约40小时（13.3小时），表观清除率为22.0 ml/hr?kg。虽然人体有关干扰素的机制尚未被完全阐明。但肾脏清除率可能占聚乙二醇干扰素α-2b表观清除率的较少部分（约30%）。
干扰素中和抗体
　　在临床试验中，对接受本品治疗者的血清标本进行了干扰素中和因子测定。干扰素中和因子是中和干扰素抗病毒活性的抗体。在接受0.5 μg/kg 本品治疗的患者中，中和因子的临床检出率为1.1%，接受1.5 μg/kg 本品治疗的患者中，中和因子的临床检出率为2－3%。
特殊人群
肾功能
　　肾脏清除率占聚乙二醇干扰素α-2b总清除率的30%。在对肾功能障碍患者的单剂量研究（1.0 μg/kg）中,Cmax、AUC和半衰期的增加与肾功能障碍程度有关（参见禁忌症和注意事项）。
　　基于这些资料，不推荐根据肌酐清除率来调整用药剂量。但因干扰素药代动力学的明显个体变异性，推荐在使用本品期间对患者进行密切监测。严重肾功能衰竭或肌酐清除率<50ml/分钟的患者不能使用本品。
肝功能
　　在严重肝功能障碍的患者，本品的药代动力学尚未被评价。因此此类患者不能使用本品。
年龄≥65岁的老年人
　　药代动力学特征不受年龄影响。但对于年轻的患者在使用本品前要进行肾功能的测定。
18岁以下的患者
　　18岁以下的患者的特殊药代动力学评价尚未进行。本品仅适用于年龄≥18岁的慢性丙型肝炎患者的治疗。

适应症
　　本品适用于慢性丙型肝炎的治疗。患者年龄须在18岁或以上，并患有代偿性肝脏疾病。
　　现认为慢性丙型肝炎的理想治疗是应用本品和利巴韦林合用。

用法用量
单用本品疗法
对于0.5mcg/kg规格注册的国家
　　建议剂量为0.5μg/kg，每周一次皮下注射，至少1年。治疗应在有丙型肝炎治疗经验的医生指导下开始。治疗期为连续1年。本品应在每周的同一天注射。患者可在医生同意后自行注射。当自行用药时，建议患者每次给药时应更换注射部位。
　　在用药6 个月后HCV-RNA未消失的患者，应停止治疗。
对于0.5mcg/kg规格未注册的国家
　　建议剂量为0.5或1.0 μg/kg，每周一次皮下注射，至少6 个月。剂量选择应依预期效果及安全性而定。治疗应在有丙型肝炎治疗经验的医生指导下开始。在用药6 个月后HCV-RNA消失的患者，应再继续治疗6个月，即治疗一年。
　　当自行用药时，建议患者每次给药时应更换注射部位。
　　对用药6 个月后HCV-RNA仍未消失的患者，应停用本品治疗。
联合治疗
　　与利巴韦林合用时，本品剂量可达1.5 μg/kg，每周一次皮下注射。
　　与本品合用时，利巴韦林的剂量是根据患者的体重计